MONTELUKAST SA*28CPR MAST 4MG

AVVERTENZE
Avvisare i pazienti di non usare mai montelukast orale per il trattamento degli attacchi acuti di asma e di tenere a portata di mano i consueti e appropriati rimedi medicinali di pronto intervento. Se insorge un attacco acuto, deve essere usato per via inalatoria un agonista beta-adrenergico a breve durata d'azione. Nel caso abbiano bisogno di piu' inalazioni dell'agonista beta-adrenergico rispetto al solito, i pazienti devono consultare il medico il piu' presto possibile. Montelukast non deve essere sostituito bruscamente alla terapia con corticosteroidi per via inalatoria od orale. Non sono disponibili dati che dimostrino che la dose orale di corticosteroidi possa essere ridotta dalla concomitante somministrazione di montelukast. In rari casi i pazienti in terapia con medicinali antiasmatici, compreso montelukast, possono sviluppare eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite, coerente con la sindrome di Churg-Strauss, un disturbo che viene spesso trattato con la terapia sistemica a base di corticosteroidi. Questi casi talvolta sono stati associati alla riduzione o all'interruzione della terapia orale con corticosteroidi. Sebbene una relazione causale con gli antagonisti del recettore dei leucotrieni non sia stata stabilita, i medici devono tenere sotto controllo i pazienti per la comparsa di eosinofilia, eruzione cutanea di natura vasculitica, peggioramento dei sintomi polmonari, complicanze cardiache e/o neuropatia. I pazienti che sviluppano questi sintomi devono essere nuovamente valutati e i loro regimi di trattamento riconsiderati. Nei pazienti con asma sensibile all'acido acetilsalicilico (aspirina), il trattamento con montelukast non modifica la necessita' di evitare l'assunzione di acido acetilsalicilico (aspirina) e di altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Contiene aspartame, una fonte di fenilalanina. I pazienti affetti da fenilchetonuria devono considerare il fatto che ogni compressa da 4 mg contiene fenilalanina in quantita' equivalente a 0,539 mg per dose. Contiene il colorante rosso allura (E129), che potrebbe causare reazioni allergiche.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Medicinali sistemici per i disturbi ostruttivi delle vie aeree, antagonisti del recettore dei leucotrieni.
CONSERVAZIONE
Conservare il medicinale nella confezione originale, per tenerlo al riparo dalla luce e dall'umidita'.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
DENOMINAZIONE
MONTELUKAST SANDOZ GMBH 4 MG COMPRESSE MASTICABILI
ECCIPIENTI
Mannitolo (E421), cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa (E463), ferro ossido rosso (E172), croscarmellosa sodica, aromatizzante (aroma di ciliegia AP0551, ciliegia Durarome TD0990B [contiene rosso allura, E129]), aspartame (E951), magnesio stearato.
EFFETTI INDESIDERATI
Nel corso degli studi clinici condotti su pazienti asmatici trattati con montelukast sono state segnalate comunemente (da >=1/100 a <1/10) - e con un'incidenza superiore a quella segnalata con il placebo - le seguenti reazioni avverse correlate al farmaco. Patologie del sistema nervoso: cefalea (pazienti adulti 15 anni e oltre, pazienti pediatrici da 6 a 14 anni di eta'). Patologie gastrointestinali: dolore addominale (pazienti adulti 15 anni e oltre, pazienti pediatrici da 2 a 5 anni). Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: sete (pazienti pediatrici da 2 a 5 anni). Elenco delle reazioni avverse. Infezioni ed infestazioni. Molto comune: infezione delle vie aeree superiori. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: aumento della predisposizione al sanguinamento. Disturbi del sistema immunitario. non comune: reazioni di ipersensibilita' inclusa anafilassi; molto raro: infiltrazione eosinofila a livello epatico. Disturbi psichiatrici. Non comune: sogni anomali inclusi incubi, insonnia, sonnambulismo, ansia, agitazione incluso comportamento aggressivo o ostilita', depressione, iperattivita' psicomotoria (che include irritabilita', irrequietezza, tremore); raro: disturbi dell'attenzione, problemi di memoria; molto raro: allucinazioni, disorientamento, comportamento e pensiero suicida (tendenze suicide). Patologie del sistema nervoso. Non comune: capogiro, sonnolenza, parestesia/ipoestesia, convulsioni. Patologie cardiache. Raro: palpitazioni. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: epistassi; molto raro: sindrome di Churg-Strauss, eosinofilia polmonare. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea, nausea, vomito; non comune: bocca secca, dispepsia. Patologie epatobiliari. Comune: aumento dei valori delle transaminasi sieriche (ALT, AST); molto raro: epatite (inclusa epatite colestatica, epatocellulare, e danno epatico misto. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: eruzione cutanea; non comune: ecchimosi, orticaria, prurito; raro: angioedema; molto raro: eritema nodoso, eritema multiforme. Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo. Non comune: artralgia, mialgia in inclusi crampi muscolari. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: piressia; non comune: astenia/affaticamento, malessere, edema. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi sulla gravidanza o sullo sviluppo embriofetale. I limitati dati disponibili sulla gravidanza non suggeriscono alcuna relazione causale fra montelukast e le malformazioni (per esempio difetti degli arti) che sono state raramente segnalate nell'esperienza post-marketing a livello mondiale. Montelukast puo' essere usato in gravidanza solo se lo si ritiene assolutamente necessario. Gli studi nei ratti hanno mostrato che montelukast viene escreto nel latte materno. Non e' noto se montelukast/i suoi metaboliti vengano escreti nel latte materno. Montelukast puo' essere usato durante l'allattamento solo se lo si ritiene assolutamente necessario.
INDICAZIONI
Trattamento dell'asma come terapia aggiuntiva nei pazienti di eta' compresa tra 2 e 5 anni con asma persistente di entita' da lieve a moderata la cui malattia non e' adeguatamente controllata con corticosteroidi per via inalatoria e nei quali gli agonisti beta-adrenergici a breve durata d'azione assunti "al bisogno" forniscono un controllo clinico inadeguato dell'asma. Puo' anche rappresentare un'opzione di trattamento alternativa ai corticosteroidi a basse dosi nei pazienti di eta' compresa tra 2 e 5 anni con asma persistente lieve che non hanno una storia recente di gravi attacchi di asma che hanno richiesto l'impiego di corticosteroidi per via orale e che hanno dimostrato di non essere in grado di assumere corticosteroidi per via inalatoria. E' anche indicato per la profilassi dell'asma nei pazienti a partire dai 2 anni di eta' in cui la componente predominante e' la broncocostrizione indotta dall'esercizio fisico.
INTERAZIONI
Montelukast puo' essere somministrato con altri farmaci comunemente impiegati nella profilassi e nel trattamento cronico dell'asma. Nel corso di studi di interazione farmacologica, la dose clinica raccomandata di montelukast non ha esercitato effetti clinicamente importanti sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin. L'area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) di montelukast e' risultata diminuita del 40% circa nei soggetti ai quali veniva somministrato contemporaneamente fenobarbital. Poiche' montelukast viene metabolizzato dal CYP 3A4, 2C8 e 2C9 e' necessario usare cautela, in particolare nei bambini, quando si somministra montelukast in concomitanza a induttori del CYP 3A4, 2C8 e 2C9 come fenitoina, fenobarbitale e rifampicina. Studi in vitro hanno dimostrato che montelukast e' un potente inibitore del CYP 2C8. I dati provenienti da uno studio clinico di interazione farmacologica condotto con montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei farmaci metabolizzati principalmente dal CYP 2C8) hanno tuttavia dimostrato che montelukast non inibisce il CYP 2C8 in vivo. Non si prevede pertanto che montelukast alteri in modo marcato il metabolismo dei farmaci metabolizzati da questo enzima (per esempio paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno mostrato che montelukast e' un substrato del CYP 2C8, e in misura meno significativa, del 2C9, e del 3A4. In uno studio clinico di interazione farmaco-farmaco effettuato su montelukast e gemfibrozil (un inibitore sia del CYP 2C8 che del 2C9) gemfibrozil ha aumentato l'esposizione sistemica di montelukast di 4,4 volte. Non e' richiesto alcun aggiustamento del dosaggio di montelukast quando viene somministrato in concomitanza con gemfibrozil o con altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole del potenziale aumento delle reazioni avverse. In base ai dati in vitro , non sono previste interazioni farmacologiche importanti dal punto di vista clinico con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (ad es., trimetoprim). La somministrazione concomitante di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, non ha dato luogo ad alcun aumento significativo dell'esposizione sistemica di montelukast.
POSOLOGIA
Questo prodotto medicinale deve essere somministrato ai bambini sotto la supervisione di un adulto. Per i bambini che hanno problemi nell'assumere le compresse masticabili, e' disponibile la formulazione come granulato. La dose raccomandata per i pazienti pediatrici di eta' compresa tra 2 e 5 anni e' una compressa masticabile da 4 mg al giorno, da assumere alla sera. Se assunto in concomitanza con il cibo, deve essere preso un'ora prima o 2 ore dopo il cibo. In questo gruppo di eta' non e' necessario alcun aggiustamento della dose. Raccomandazioni generali: l'effetto terapeutico sui parametri di controllo dell'asma avviene entro un giorno. E' necessario consigliare ai pazienti di continuare ad assumere il farmaco anche quando l'asma e' sotto controllo, cosi' come durante i periodi di peggioramento dell'asma. Non sono necessari aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza renale o con compromissione della funzione epatica da lieve a moderata. Non sono disponibili dati sui pazienti con grave compromissione della funzione renale. La dose e' la stessa per i pazienti di entrambi i sessi. Come opzione di trattamento alternativa ai corticosteroidi a basse dosi per via inalatoria nell'asma persistente di entita' lieve Montelukast non e' raccomandato in monoterapia nei pazienti con asma persistente di entita' moderata. L'uso di montelukast come un'opzione di trattamento alternativa a basse dosi di corticosteroidi nei bambini con asma persistente lieve deve essere considerato solo per i pazienti che non hanno una storia recente di gravi attacchi di asma che hanno richiesto l'impiego di corticosteroidi per via orale e che hanno dimostrato di non essere in grado di usare i corticosteroidi per via inalatoria. L'asma persistente lieve viene definita come la comparsa di sintomi di asma piu' di una volta alla settimana ma meno di una volta al giorno, di sintomi notturni piu' di due volte al mese ma meno di una volta alla settimana, con funzione polmonare normale fra gli episodi. Se nella fase di follow-up (normalmente entro un mese) non si raggiunge un controllo soddisfacente dell'asma, deve essere valutata la necessita' di una terapia aggiuntiva o di una diversa terapia antinfiammatoria, basata sul sistema a step per la terapia dell'asma. I pazienti devono essere valutati periodicamente per il controllo dell'asma. Come profilassi dell'asma nei pazienti di eta' compresa tra 2 e 5 anni in cui la componente predominante e' la broncocostrizione indotta dall'esercizio fisico: nei pazienti di eta' compresa tra 2 e 5 anni, la broncocostrizione indotta dall'esercizio fisico puo' essere la manifestazione predominante di un'asma persistente che richiede il trattamento con corticosteroidi per via inalatoria. I pazienti devono essere valutati dopo 2-4 settimane di trattamento con montelukast. Se non viene raggiunta una risposta soddisfacente, deve essere presa in considerazione una terapia aggiuntiva o differente. Terapia in relazione ad altri trattamenti per l'asma: quando il trattamento con il farmaco viene usato come terapia aggiuntiva ai corticosteroidi per via inalatoria, il medicinale non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria. Popolazione pediatrica: non dare a bambini con eta' inferiore ai 2 anni. La sicurezza e l'efficacia nei bambini con eta' inferiore ai 2 anni di eta' non e' stata ancora stabilita. Per i pazienti pediatrici dai 6 ai 14 anni di eta' sono disponibili compresse masticabili da 5 mg. Per i pazienti pediatrici dai 6 mesi ai 5 anni di eta' e' disponibile il granulato da 4 mg. Modo di somministrazione: per uso orale. Le compresse sono da masticare prima di essere deglutite.
PRINCIPI ATTIVI
Ogni compressa masticabile contiene 4 mg di montelukast (come montelukast sodico).