DURLEVATEC*3CER 35MCG/H

AVVERTENZE
Buprenorfina deve essere solamente usata con particolare cautela nell'intossicazione alcolica acuta, nei disturbi convulsivi, nei pazienti con traumatismi del capo, shock, riduzione del livello di coscienza diorigine incerta, aumento della pressione intracranica senza possibilita' di ventilazione. Buprenorfina, occasionalmente, provoca depressionerespiratoria. Si deve pertanto adottare cautela durante il trattamento di pazienti con funzione respiratoria compromessa o di pazienti cheassumono farmaci che possono provocare depressione respiratoria. Rischio dall'uso concomitante di medicinali sedativi come benzodiazepine omedicinali correlati: l'uso concomitante di buprenorfina e di medicinali sedativi come le benzodiazepine o sostanze correlate puo' causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di questi medicinali sedativi dovrebbe essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili trattamenti terapeutici alternativi. Se viene presa la decisione di prescrivere buprenorfina in concomitanza con medicinali sedativi, deve essereusata la piu' bassa dose efficace di buprenorfina e la durata del trattamento concomitante deve essere la piu' breve possibile. I pazienti devono essere monitorati attentamente in caso di segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, e' fortemente raccomandato informare i pazienti e coloro che se ne prendono cura di prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5). Disturbi respiratori legati al sonno: gli oppioidi possono causare disturbi respiratori legati al sonno, inclusa la sindrome di apnea centrale del sonno(CSA) e l'ipossiemia correlata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta ilrischio di CSA in modo dose-dipendente. Nei pazienti che si presentanocon CSA, prendere in considerazione la riduzione del dosaggio totaledi oppioidi. Buprenorfina presenta una piu' bassa capacita' di indurredipendenza rispetto agli agonisti oppioidi puri. In studi condotti con buprenorfina su volontari sani e pazienti, non sono state osservatecrisi di astinenza. Tuttavia, dopo un uso prolungato di buprenorfina non e' possibile escludere del tutto sintomi di astinenza simili a quelli che si manifestano durante l'astinenza dagli oppiacei (vedere paragrafo 4.8). Tali sintomi comprendono: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremore e disturbi gastrointestinali. Nei pazienti che abusano di oppioidi, la sostituzione con buprenorfina puo' prevenire i sintomi di astinenza. Cio' ha portato in alcuni casi ad un abuso di buprenorfina; si deve, quindi, adottare cautela quando il prodotto viene prescritto a pazienti sospettati di avere problemi di abuso didroghe. Buprenorfina viene metabolizzata nel fegato. In pazienti conpatologie epatiche, l'intensita' e la durata dell'effetto possono risultare alterate. Pertanto, tali pazienti devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con buprenorfina. Pazienti con febbre/esposizione a sorgenti esterne di calore: febbre ed esposizione al calore possono aumentare la permeabilita' della cute. In questi casi, durante il trattamento con buprenorfina, si potrebbe verificare, teoricamente, un aumento delle concentrazioni sieriche di buprenorfina. Pertanto, durante il trattamento con il cerotto transdermico, si deve prestare attenzione all'aumento della possibilita' di reazioni da oppioidi inpazienti febbricitanti, o che presentino un aumento della temperaturacutanea dovuto ad altre cause. Il cerotto transdermico non deve essere esposto a calore eccessivo (ad es., sauna, radiazione infrarossa).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Analgesici, oppioidi, derivati di oripavina.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; pazienti dipendenti da oppioidi e nel trattamento dell'astinenza da narcotici; affezioni in cui centro respiratorio e funzionalita' respiratoria siano gravemente compromessi o chepossano diventarlo; pazienti che assumano o abbiano assunto MAO-inibitori nelle ultime due settimane (vedere paragrafo 4.5); pazienti affetti da miastenia gravis; pazienti affetti da delirium tremens.
DENOMINAZIONE
DURLEVATEC TRANSDERMICO
ECCIPIENTI
Pellicola protettiva (da rimuovere prima dell'applicazione del cerotto): foglio in polietilene tereftalato, siliconato. Matrice adesiva (contenente buprenorfina): acido levulinico, Oleil oleato, povidone K90, poli[butilacrilato-co-(2-etilexil)acrilato-co- metilmetacrilato-c o- N- tert -octilacrilamide] (32:32:15:20), poli[acido acrilico-co-butilacrilato-co-(2-etilexil)acrilato-co-vinilacetato] (5:15:75:5). Pellicoladi separazione (tra le matriciadesive con e senza buprenorfina): foglio in poli(etilen-tereftalato). Matrice adesiva (senza buprenorfina):adesivo acrilico. Strato di supporto (stampato): pellicola di supportoin poliuretano, inchiostro da stampa.
EFFETTI INDESIDERATI
Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate in studi clinici dopo somministrazione di buprenorfina cerotti transdermici e nel corso della farmacovigilanza successiva alla immissione in commercio. La lorofrequenza viene definita cosi': molto comune (>=1/10); comune (>=1/100, <1/10); non comune (>=1/1.000, <1/100); raro (>=1/10.000, <1/1,000);molto raro (<1/10,000), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Le reazioni avverse sistemiche piu' comunemente segnalate sono state nausea e vomito. Le reazioni avverse locali piu' comunemente segnalate sono state eritema e prurito. Elenco delle reazioni avverse. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: gravi reazioni allergiche*. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Raro: perdita dell'appetito. Disturbi psichiatrici. Non comune:confusione, disturbi del sonno, irrequietezza; raro: effetti psicoticomimetici (ad es., allucinazioni, ansia, incubi), riduzione della libido; molto raro: dipendenza, sbalzi di umore. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, cefalea; non comune: sedazione, sonnolenza; raro: riduzione della capacita' di concentrazione. Disturbi del linguaggio intorpidimento, squilibrio, parestesia (ad es., pizzicore o sensazione di bruciore cutaneo); molto raro: fascicolazioni muscolari, parageusia. Patologie dell'occhio. Raro: disturbi visivi, visione annebbiata, edema palpebrale; molto raro: miosi. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto raro: dolore all'orecchio. Patologie vascolari. Non comune: patologie vascolari (quali ipotensione o, raramente, anche collasso circolatorio); raro: vampate di calore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea; raro: depressione respiratoria; molto raro: iperventilazione, singhiozzo. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: vomito stitichezza; non comune: secchezza della bocca; raro: pirosi; molto raro: conati di vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molto comune: eritema, prurito; comune: esantema, sudorazione; non comune: eruzione cutanea; raro: orticaria; molto raro: pustole, vescicole; non nota: dermatiti da contatto, alterazione del colore in sede di applicazione. Patologie renali ed urinarie. Non comune: ritenzione urinaria disturbi della minzione. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: riduzione dell'erezione. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: edema, stanchezza; non comune: affaticamento; raro: sintomi da astinenza*, reazioni alla sede di somministrazione; molto raro: dolore toracico. * vedere informazioni aggiuntive sotto. In alcuni casi sono comparse reazioni allergiche ritardate con evidenti segni di infiammazione. In tali casi il trattamento con buprenorfina deve essere interrotto. Buprenorfina ha un basso rischio di dipendenza. Dopo interruzione di buprenorfina, sono improbabili sintomi daastinenza. Cio' dipende dalla molto lenta dissociazione di buprenorfina dai recettori degli oppiacei e dalla graduale riduzione delle concentrazioni sieriche di buprenorfina (di solito nelle 30 ore successivealla rimozione dell'ultimo cerotto transdermico). Tuttavia, dopo l'usodi buprenorfina per un lungo periodo, non e' possibile escludere totalmente la comparsa di sintomi da astinenza, simili a quelli che si manifestano a seguito di interruzione degli oppiacei. Questi sintomi comprendono: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremorie disturbi gastrointestinali. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: sono disponibili dati limitati sull'uso di buprenorfina cerotti transdermici nelle donne in gravidanza. Gli studi sugli animalihanno evidenziato tossicita' riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il potenziale rischio per l'uomo non e' noto. Verso la fine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un breve periodo di somministrazione. La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesidi gravidanza puo' provocare nel neonato sindrome da astinenza. Durlevatec e', pertanto, controindicato durante la gravidanza e nelle donnein eta' fertile che non fanno uso di un efficace metodo contraccettivo. Allattamento: buprenorfina viene escreta nel latte umano. Nei ratti,buprenorfina inibisce la lattazione. Durlevatec non deve essere usatodurante l'allattamento. Fertilita': non sono noti gli effetti di buprenorfina sulla fertilita' nell'uomo. Buprenorfina non influenza la fertilita' negli studi animali (vedere paragrafo 5.3).
INDICAZIONI
Trattamento del dolore oncologico di intensita' da moderata a severa edel dolore severo che non risponde agli analgesici non oppioidi. Durlevatec non e' indicato nel trattamento del dolore acuto.
INTERAZIONI
A seguito della somministrazione di MAO-inibitori nei 14 giorni precedenti la somministrazione dell'oppioide petidina, sono state osservatepericolose interazioni per la vita del paziente a livello del sistemanervoso centrale e della funzionalita' respiratoria e cardiovascolare.Non puo' essere esclusa la stessa tipologia di interazioni tra MAO-inibitori e buprenorfina (vedere paragrafo 4.3). Gli effetti sul sistemanervoso centrale possono risultare intensificati quando buprenorfinaviene somministrato insieme ad altri oppioidi, anestetici, ipnotici, sedativi (vedere anche il paragrafo sotto), antidepressivi, neurolettici e, in generale, a medicinali che deprimono la respirazione e il sistema nervoso centrale. Questo vale anche per gli alcolici. Medicinali sedativi come benzodiazepine o medicinali correlati: l'uso concomitantedi oppioidi con medicinali sedativi come benzodiazepine o sostanze correlate aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa di un effetto depressivo additivo del SNC. La dose ela durata dell'uso concomitante devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4). La contemporanea somministrazione con inibitori o induttoridel citocromo CYP3A4 puo' potenziare (inibitori) o ridurre (induttori)l'efficacia di buprenorfina.
POSOLOGIA
Posologia. Pazienti di eta' superiore a 18 anni: il dosaggio deve essere adattato alle condizioni del singolo paziente (intensita' del dolore, sofferenza, risposta individuale). Si deve utilizzare il dosaggio piu' basso possibile in grado di garantire un adeguato sollievo dal dolore. Per fornire una terapia adeguata alle condizioni del paziente sono disponibili cerotti transdermici con tre diversi dosaggi: Durlevatec35 microgrammi/ora, Durlevatec 52,5 microgrammi/ora e Durlevatec 70 microgrammi/ora. Scelta della dose iniziale: i pazienti che in precedenza non hanno ricevuto analgesici, devono iniziare con il cerotto transdermico a dosaggio inferiore (buprenorfina 35 microgrammi/ora). Anchei pazienti che in precedenza hanno utilizzato un analgesico del gradino I della scala OMS (non oppioide) o del gradino II (oppioide debole),devono iniziare con buprenorfina 35 microgrammi/ora. Secondo le raccomandazioni dell'OMS, e' possibile continuare a somministrare un analgesico non oppioide in funzione delle condizioni mediche generali del paziente. Quando si passa da un analgesico del gradino III (oppioide forte) a Durlevatec e si sceglie il dosaggio iniziale del cerotto transdermico, si deve tenere conto della natura del medicinale precedente, della via di somministrazione e della dose media giornaliera, al fine dievitare che il dolore si ripresenti. In generale e' consigliabile titolare la dose a livello individuale, partendo dal cerotto transdermicoa dosaggio minore (buprenorfina 35 microgrammi/ora). L'esperienza clinica ha mostrato che i pazienti trattati in precedenza con un oppioideforte con un elevato dosaggio giornaliero (corrispondente a circa 120mg di morfina orale), possono iniziare la terapia con il cerotto transdermico a dosaggio immediatamente superiore (vedere anche paragrafo 5.1). Per consentire l'adattamento individuale del dosaggio in un adeguato periodo di tempo, durante l'adattamento della dose, devono esseredisponibili sufficienti analgesici supplementari a rilascio immediato.Il dosaggio necessario di Durlevatec cerotti transdermici deve essereadattato alle necessita' individuali del paziente e controllato ad intervalli regolari. Dopo l'applicazione del primo cerotto transdermicodi buprenorfina, le concentrazioni sieriche di buprenorfina aumentanolentamente sia nei pazienti trattati in precedenza con analgesici, siain quelli che non hanno ricevuto analgesici. Inizialmente e' pertantoimprobabile che l'effetto si manifesti rapidamente. Di conseguenza, si deve effettuare una prima valutazione dell'effetto analgesico soltanto dopo 24 ore. Il farmaco analgesico utilizzato in precedenza (con l'eccezione degli oppioidi transdermici), deve essere somministrato allostesso dosaggio durante le prime 12 ore successive al passaggio a Durlevatec, e nelle successive 12 ore, se necessario, dovranno essere disponibili appropriati medicinali di salvataggio. Titolazione della dosee terapia di mantenimento: il cerotto transdermico di Durlevatec deveessere sostituito al massimo dopo 96 ore (4 giorni). Per praticita' d'uso, il cerotto transdermico puo' essere cambiato due volte a settimana ad intervalli regolari, per es., sempre il lunedi' mattina e il giovedi' sera. La dose deve essere titolata individualmente fino ad ottenere l'efficacia analgesica. Qualora l'analgesia risulti insufficiente,alla fine del periodo iniziale di applicazione, la dose puo' essere aumentata, o attraverso l'applicazione di piu' di un cerotto transdermico dello stesso dosaggio, oppure passando al cerotto transdermico a dosaggio immediatamente superiore. Non applicare piu' di 2 cerotti transdermici contemporaneamente, indipendentemente dal dosaggio utilizzato.Prima di applicare il successivo dosaggio di buprenorfina, si deve tenere conto della quantita' di farmaci oppioidi somministrati in aggiunta al precedente cerotto transdermico, cioe' la quantita' totale di oppioidi necessaria, adeguando di conseguenza il dosaggio. I pazienti che necessitano di un analgesico supplementare (es., per il dolore lancinante) durante la terapia di mantenimento ed in aggiunta al cerotto transdermico, possono assumere, ad es., una o due compresse sublingualida 0,2 mg di buprenorfina ogni 24 h. Se e' necessaria l'aggiunta regolare di 0,4 - 0,6 mg di buprenorfina per via sublinguale, si deve usareil dosaggio successivo. Durata della somministrazione: durlevatec nondeve essere somministrato in alcun caso per un periodo di tempo piu'lungo di quello strettamente necessario. Se, in considerazione della natura e della gravita' della malattia, risultasse necessario utilizzare buprenorfina per una prolungata terapia del dolore, si devono eseguire controlli accurati e regolari (se necessario con interruzioni del trattamento), per stabilire se ed in quale misura sia necessario proseguire la terapia. Interruzione di Durlevatec: dopo la rimozione del cerotto transdermico, le concentrazioni seriche di buprenorfina diminuiscono gradualmente e, pertanto, l'effetto analgesico viene mantenuto perun certo periodo di tempo. Cio' va tenuto in considerazione quando laterapia con Durlevatec deve essere seguita da altri oppioidi. Come regola generale, non si deve somministrare un altro oppioide nelle 24 ore successive alla rimozione di Durlevatec. Al momento, sono disponibili soltanto informazioni limitate circa la dose iniziale di altri oppioidi somministrati dopo l'interruzione della somministrazione di buprenorfina cerotti transdermici. Popolazioni speciali. Anziani: per i soggetti anziani, non e' richiesto alcun adattamento del dosaggio di buprenorfina. Compromissione renale: dal momento che la farmacocinetica dibuprenorfina non risulta alterata in corso di insufficienza renale, ilfarmaco puo' essere utilizzato anche in pazienti con insufficienza renale, inclusi i pazienti sottoposti a dialisi. Compromissione epatica:buprenorfina viene metabolizzata nel fegato. In pazienti con funzionalita' epatica compromessa, l'intensita' e la durata della sua azione possono risultare alterate. Pertanto, i pazienti con insufficienza epatica devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con buprenorfina cerotti transdermici.
PRINCIPI ATTIVI
Durlevatec 35 microgrammi/ora, cerotto transdermico: ogni cerotto transdermico contiene 20 mg di buprenorfina su una superficie di 25 cm^2 che rilascia 35 microgrammi di buprenorfina per ora. Durlevatec 52,5 microgrammi/ora, cerotto transdermico: ogni cerotto transdermico contiene 30 mg di buprenorfina su una superficie di 37,5 cm^2 che rilascia 52,5 microgrammi di buprenorfina per ora. Durlevatec 70 microgrammi/ora,cerotto transdermico: ogni cerotto transdermico contiene 40 mg di buprenorfina su una superficie di 50 cm^2 che rilascia 70 microgrammi dibuprenorfina per ora. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.